摘要: | 提供了G蛋白质连接的受体的改性形式,该受体显示了可改变的捆绑的配合基和/或连接的性能,该专利也提供了这样的受体的细胞表达和利用这些细胞筛选和辨别有效的具有药性的化合物,这些化合物能够专门调节改良过的G蛋白质连接受体的活性。发酵或哺乳动物细胞能够被用来这种受体。该主体实验能够快速筛选大量的化合物(例如,图书馆的化合物)来辨别是受体的显效剂还是拮抗剂。该专利也提供了这类物质的混合物,例如新型受体,新型重组发酵细胞和新型基因建构。该实验提供了一种很便利的方式,能够发现在调节细胞功能的化合物,该化合物能够认识这些改性的G蛋白质连接受体的药理学。 |