摘要: | 本发明给出了用于鉴别一种候选化合物是否是G蛋白偶联受体(GPCR)调制器的方法。在一些实施例中,G蛋白偶联受体是哺乳动物,特别是人类。案例中,GPCR通过心血管内源性表达。GPCR也可以和Gp耦合。有些实例中,GPCR提高了三磷酸肌醇(IP3)的胞内水平。一些实例中,GPCR调制器是心肌肥厚调制器。本发明还进一步给出了GPCR调制器的使用方法。首选的调制器是逆激动剂和拮抗剂。本发明中的逆激动剂和拮抗剂作为有效的治疗试剂,可用来预防或治疗心脏病,包括肥厚性心肌病和充血性心力衰竭,特别是后重构心肌梗死,心脏瓣薄病,持续心脏后负荷,心肌炎以及家族肥厚性心肌病等引发的肥厚性心肌病。 |